Mendelova univerzita v Brně - zoznam publikácií


V nasledujúcom súhrne sú uvedené všetky informácie evidované k publikáciám.

INDRA, R. -- POMPACH, P. -- VAVROVÁ, K. -- JÁKLOVÁ, K. -- HEGER, Z. -- ADAM, V. -- ECKSCHLAGER, T. -- ARLT, V M. -- STIBOROVÁ, M. Cytochrome P450 and flavin-containing monooxygenase enzymes are responsible for differential oxidation of the anti-thyroid-cancer drug vandetanib by human and rat hepatic microsomal systems. Environmental Toxicology and Pharmacology. 2020. zv. 74, č. February, ISSN 1382-6689. URL: https://doi.org/10.1016/j.etap.2019.103310

Originálny názov:
Cytochrome P450 and flavin-containing monooxygenase enzymes are responsible for differential oxidation of the anti-thyroid-cancer drug vandetanib by human and rat hepatic microsomal systems
Český názov:
Autor:
Radek Indra
Mgr. Petr Pompach
Katarína Vavrová
Kateřina Jáklová
Mgr. Zbyněk Heger, Ph.D.
prof. RNDr. Vojtěch Adam, Ph.D.
Tomáš Eckschlager
Volker Manfred Arlt
Marie Stiborová
Pracovisko:
Ústav chemie a biochemie
Druh publikácie: článok v odbornom periodiku
Periodikum: Environmental Toxicology and Pharmacology
Charakter článku:
odborný článok
Číslo zväzku (ročník):
74
Číslo periodika v rámci zväzku:
February
Rok vydania:
2020
Od strany:
Do strany:
Počet strán:
9
Poddruh:
článek je obsažen v databázi Web of Science
Kód UT podľa Web of Science:
Kód EID podľa Scopus:
Forma vydania:
tlačená verzia (print)
Pôvodný jazyk:
angličtina
Popis v originálnom jazyku:
We studied the in vitro metabolism of the anti-thyroid-cancer drug vandetanib in a rat animal model and demonstrated that N-desmethylvandetanib and vandetanib N-oxide are formed by NADPH- or NADH-mediated reactions catalyzed by rat hepatic microsomes and pure biotransformation enzymes. In addition to the structural characterization of vandetanib metabolites, individual rat enzymes [cytochrome P450 (CYP) and flavin-containing monooxygenase (FMO)] capable of oxidizing vandetanib were identified. Generation of N-desmethylvandetanib, but not that of vandetanib N-oxide, was attenuated by CYP3A and 2C inhibitors while inhibition of FMO decreased formation of vandetanib N-oxide. These results indicate that liver microsomal CYP2C/3A and FMO1 are major enzymes participating in the formation of N-desmethylvandetanib and vandetanib N-oxide, respectively. Rat recombinant CYP2C11 > >3A1 > 3A2 > 1A1 > 1A2 > 2D1 > 2D2 were effective in catalyzing the formation of N-desmethylvandetanib. Results of the present study explain differences between the CYP- and FMO-catalyzed vandetanib oxidation in rat and human liver reported previously and the enzymatic mechanisms underlying this phenomenon.
Popis v anglickom jazyku:
Popis v českom jazyku:
Rok uplatnenia: 2020
Rok odoslania:
Identifikačné číslo RIV:
URL:
https://doi.org/10.1016/j.etap.2019.103310
 
Záznam vložil:
Posledná zmena:
09.01.2020 14:24 (Markéta Hejčová, DiS.)

Hodnotenie publikácie:

1
234
5
        
1
2
3
4
5
zlé
 
dobré
        
nezaujímavé
 
zaujímavé
Hodnotilo: 0
Priemer: -
        
Hodnotilo: 0
Priemer: -
1
2
3
4
5
        
1
2
3
4
5
laické
 
odborné        teoretické
 
praktické
Hodnotilo: 0
Priemer: -        
Hodnotilo: 0
Priemer: -


Bližšie určenie zdroja:

Environmental Toxicology and Pharmacology. ISSN 1382-6689.

Originálny názov: Environmental Toxicology and Pharmacology
Anglický názov:
Český názov:
Autor:
Druh publikácie:
časopis
ISSN:
1382-6689
Štát vydavateľa: Holandské kráľovstvo
Miesto vydania:
Vydavateľ:
Elsevier Science BV
URL:
Recenzovaný časopis:
nie
Pôvodný jazyk:
Popis v originálnom jazyku:
Popis v anglickom jazyku:
Popis v českom jazyku:
 
Záznam vložil:
prof. Ing. René Kizek, Ph.D.
Posledná zmena:
14.03.2012 20:43 (Ing. Aleš Kutín)

Hodnotenie publikácie:

1
2
3
4
5
        
12
3
45
zlé
 
dobré
        
nezaujímavé
 
zaujímavé
Hodnotilo: 0
Priemer: -
        
Hodnotilo: 0
Priemer: -
1
2
3
4
5
        
1
2
3
4
5
laické
 
odborné
        
teoretické
 
praktické
Hodnotilo: 0Priemer: -        Hodnotilo: 0Priemer: -