Mendelova univerzita v Brně - seznam publikací


V následujícím souhrnu jsou uvedeny veškeré informace evidované k publikaci.

INDRA, R. -- POMPACH, P. -- VAVROVÁ, K. -- JÁKLOVÁ, K. -- HEGER, Z. -- ADAM, V. -- ECKSCHLAGER, T. -- ARLT, V M. -- STIBOROVÁ, M. Cytochrome P450 and flavin-containing monooxygenase enzymes are responsible for differential oxidation of the anti-thyroid-cancer drug vandetanib by human and rat hepatic microsomal systems. Environmental Toxicology and Pharmacology. 2020. sv. 74, č. February, ISSN 1382-6689. URL: https://doi.org/10.1016/j.etap.2019.103310

Originální název:
Cytochrome P450 and flavin-containing monooxygenase enzymes are responsible for differential oxidation of the anti-thyroid-cancer drug vandetanib by human and rat hepatic microsomal systems
Český název:
Autor:
Radek Indra
Mgr. Petr Pompach
Katarína Vavrová
Kateřina Jáklová
Mgr. Zbyněk Heger, Ph.D.
prof. RNDr. Vojtěch Adam, Ph.D.
Tomáš Eckschlager
Volker Manfred Arlt
Marie Stiborová
Pracoviště:
Ústav chemie a biochemie
Druh publikace:
článek v odborném periodiku
Periodikum: Environmental Toxicology and Pharmacology
Charakter článku:
odborný článek
Číslo svazku (ročník):
74
Číslo periodika v rámci svazku:
February
Rok vydání:
2020
Od strany:
Do strany:
Počet stran:
9
Poddruh:
článek je obsažen v databázi Web of Science
Kód UT dle Web of Science:
Kód EID dle Scopus:
Forma vydání:
tištěná verze (print)
Původní jazyk: angličtina
Popis v originálním jazyce:
We studied the in vitro metabolism of the anti-thyroid-cancer drug vandetanib in a rat animal model and demonstrated that N-desmethylvandetanib and vandetanib N-oxide are formed by NADPH- or NADH-mediated reactions catalyzed by rat hepatic microsomes and pure biotransformation enzymes. In addition to the structural characterization of vandetanib metabolites, individual rat enzymes [cytochrome P450 (CYP) and flavin-containing monooxygenase (FMO)] capable of oxidizing vandetanib were identified. Generation of N-desmethylvandetanib, but not that of vandetanib N-oxide, was attenuated by CYP3A and 2C inhibitors while inhibition of FMO decreased formation of vandetanib N-oxide. These results indicate that liver microsomal CYP2C/3A and FMO1 are major enzymes participating in the formation of N-desmethylvandetanib and vandetanib N-oxide, respectively. Rat recombinant CYP2C11 > >3A1 > 3A2 > 1A1 > 1A2 > 2D1 > 2D2 were effective in catalyzing the formation of N-desmethylvandetanib. Results of the present study explain differences between the CYP- and FMO-catalyzed vandetanib oxidation in rat and human liver reported previously and the enzymatic mechanisms underlying this phenomenon.
Popis v anglickém jazyce:
Popis v českém jazyce:
Rok uplatnění:
2020
Rok odeslání:
Identifikační číslo RIV:
URL:
https://doi.org/10.1016/j.etap.2019.103310
 
Záznam vložil:
Poslední změna: 09.01.2020 14:24 (Markéta Hejčová, DiS.)

Hodnocení publikace:

1
2
3
45
        
1
2345
špatné
 
dobré        nezajímavé
 
zajímavé
Hodnotilo: 0
Průměr: -
        Hodnotilo: 0Průměr: -
12
3
45
        
1
2
3
4
5
laické
 
odborné
        
teoretické
 
praktické
Hodnotilo: 0
Průměr: -
        
Hodnotilo: 0
Průměr: -


Bližší určení zdroje:

Environmental Toxicology and Pharmacology. ISSN 1382-6689.

Originální název:
Environmental Toxicology and Pharmacology
Anglický název:
Český název:
Autor:
Druh publikace:
časopis
ISSN: 1382-6689
Stát vydavatele:
Nizozemské království
Místo vydání:
Vydavatel:
Elsevier Science BV
URL:
Recenzovaný časopis:
ne
Původní jazyk:
Popis v originálním jazyce:
Popis v anglickém jazyce:
Popis v českém jazyce:
 
Záznam vložil:
Poslední změna:
14.03.2012 20:43 (Ing. Aleš Kutín)

Hodnocení publikace:

12
3
4
5
        
1
2
345
špatné
 
dobré        
nezajímavé
 
zajímavé
Hodnotilo: 0
Průměr: -
        Hodnotilo: 0Průměr: -
1
2
3
4
5
        
1
2
345
laické
 
odborné        
teoretické
 
praktické
Hodnotilo: 0Průměr: -        Hodnotilo: 0
Průměr: -