Lidé na MENDELUHelp


Na této stránce máte zobrazeny všechny veřejně přístupné údaje o zadané osobě. Některé informace o personálním zařazení a funkcích osoby mohou být skryty.

prof. RNDr. Vojtěch Adam, Ph.D.
Identifikační číslo: 18949
Univerzitní e-mail: vojtech.adam [at] mendelu.cz
 
Akademický pracovník - profesor - Ústav chemie a biochemie (AF)
Prorektor - Mendelova univerzita v Brně
Vedoucí ústavu - Ústav chemie a biochemie (AF)
 
Pracovník bez úvazku (prac. dohoda) - CEITEC MENDELU (AF)

Kontakty     Výuka     Projekty     Publikace     
Orgány     Vedené práce     Konference     

V následujícím souhrnu jsou uvedeny veškeré informace evidované k publikaci.

INDRA, R. -- POMPACH, P. -- MARTÍNEK, V. -- TAKACSOVA, P. -- VAVROVÁ, K. -- HEGER, Z. -- ADAM, V. -- ECKSCHLAGER, T. -- KOPEČKOVÁ, K. -- ARLT, V M. -- STIBOROVA, M. Identification of Human Enzymes Oxidizing the Anti-Thyroid-Cancer Drug Vandetanib and Explanation of the High Efficiency of Cytochrome P450 3A4 in its Oxidation. International Journal of Molecular Sciences. 2019. sv. 20, č. 14, ISSN 1661-6596.

Originální název: Identification of Human Enzymes Oxidizing the Anti-Thyroid-Cancer Drug Vandetanib and Explanation of the High Efficiency of Cytochrome P450 3A4 in its Oxidation
Český název:
Autor: Radek Indra
Mgr. Petr Pompach
Václav Martínek
P. Takacsova
K. Vavrová
Mgr. Zbyněk Heger, Ph.D.
prof. RNDr. Vojtěch Adam, Ph.D.
prof. MUDr. Tomáš Eckschlager, CSc.
Kateřina Kopečková
Volker Manfred Arlt
Marie Stiborova
Pracoviště: Ústav chemie a biochemie
Druh publikace: článek v odborném periodiku
Periodikum: International Journal of Molecular Sciences
Charakter článku: odborné sdělení
Číslo svazku (ročník): 20
Číslo periodika v rámci svazku: 14
Rok vydání: 2019
Od strany:
Do strany:
Počet stran: 22
Poddruh: článek je obsažen v databázi Web of Science
Kód UT dle Web of Science:
Kód EID dle Scopus:
Forma vydání: tištěná verze (print)
Původní jazyk: angličtina
Popis v originálním jazyce: The metabolism of vandetanib, a tyrosine kinase inhibitor used for treatment of symptomatic/progressive medullary thyroid cancer, was studied using human hepatic microsomes, recombinant cytochromes P450 (CYPs) and flavin-containing monooxygenases (FMOs). The role of CYPs and FMOs in the microsomal metabolism of vandetanib to N-desmethylvandetanib and vandetanib-N-oxide was investigated by examining the effects of CYP/FMO inhibitors and by correlating CYP-/FMO-catalytic activities in each microsomal sample with the amounts of N-desmethylvandetanib/vandetanib-N-oxide formed by these samples. CYP3A4/FMO-activities significantly correlated with the formation of N-desmethylvandetanib/ vandetanib-N-oxide. Based on these studies, most of the vandetanib metabolism was attributed to N-desmethylvandetanib/vandetanib-N-oxide to CYP3A4/FMO3. Recombinant CYP3A4 was most efficient to form N-desmethylvandetanib, while FMO1/FMO3 generated N-oxide. Cytochrome b5 stimulated the CYP3A4-catalyzed formation of N-desmethylvandetanib, which is of great importance because CYP3A4 is not only most efficient in generating N-desmethylvandetanib, but also most significant due to its high expression in human liver. Molecular modeling indicated that binding of more than one molecule of vandetanib into the CYP3A4-active center can be responsible for the high efficiency of CYP3A4 N-demethylating vandetanib. Indeed, the CYP3A4-mediated reaction exhibits kinetics of positive cooperativity and this corresponded to the in silico model, where two vandetanib molecules were found in CYP3A4-active center.
Popis v anglickém jazyce:
Popis v českém jazyce:
Rok uplatnění: 2019
Rok odeslání:
Identifikační číslo RIV:
 
Záznam vložil: Mgr. Kamila Zoufalá
Poslední změna: 15.08.2019 12:58 (Mgr. Kamila Zoufalá)

Hodnocení publikace:

12345
        
12345
špatné
 
dobré        nezajímavé
 
zajímavé
Hodnotilo: 0Průměr: -        Hodnotilo: 0Průměr: -
12345
        
12345
laické
 
odborné        teoretické
 
praktické
Hodnotilo: 0Průměr: -        Hodnotilo: 0Průměr: -


Bližší určení zdroje:

International Journal of Molecular Sciences. ISSN 1661-6596.

Originální název: International Journal of Molecular Sciences
Český název:
Autor:
Druh publikace: časopis
ISSN: 1661-6596
Stát vydavatele: Švýcarská konfederace
Místo vydání:
Vydavatel: MDPI AG
URL:
Recenzovaný časopis: ne
Původní jazyk: angličtina
Popis v originálním jazyce:
Popis v anglickém jazyce:
Popis v českém jazyce:
Rok uplatnění:
Poznámka: Bylo ukončeno vydávání. Od roku 2013 je ve WoS online verze s ISSN 1422-0067. Jana Kratochvílová (2.4.2014)
Poslední změna: 02.04.2014 11:13 (Bc. Ing. Jana Kratochvílová)

Hodnocení publikace:

12345
        
12345
špatné
 
dobré        nezajímavé
 
zajímavé
Hodnotilo: 0Průměr: -        Hodnotilo: 0Průměr: -
12345
        
12345
laické
 
odborné        teoretické
 
praktické
Hodnotilo: 0Průměr: -        Hodnotilo: 0Průměr: -